TELFAST 120 MG 7 COMPRIMATE FILMATE

ACȚIUNE ȘI MECANISM - Antialergic. Fexofenadina este metabolitul carboxilat al terfenadinei. Este un derivat de piperidină care blochează puternic, competitiv și specific receptorii H1, prelungind astfel efectele sistemice ale histaminei. Deblocarea receptorilor este foarte lentă, astfel încât antagonismul este practic ireversibil, în funcție de doza administrată. Provoacă vasoconstricție și scăderea permeabilității vasculare, reducând roșeața și edemul asociate cu alergiile. Ameliorează parțial simptomele asociate cu procesele alergice, cum ar fi roșeața ochilor și congestia nazală. De asemenea, produce un ușor efect bronhodilatator și reduce mâncărimea pielii. Experiența clinică sugerează, de asemenea, că fexofenadina poate inhiba eliberarea de histamină din mastocite. Fexofenadina traversează abia bariera hematoencefalică, deci nu are practic efecte sedative semnificative. Prezintă o selectivitate ridicată pentru receptorii H1 și nu are efecte anticolinergice semnificative. S-a demonstrat că fexofenadina nu blochează canalele de potasiu implicate în repolarizarea fibrelor cardiace și, prin urmare, nu are efecte cardiotoxice. AVERTISMENTE SPECIALE Din cauza efectelor antialergice ale acestui medicament, acesta poate produce rezultate fals negative la testele cutanate pentru hipersensibilitate la extracte antigenice. Se recomandă întreruperea administrării acestui medicament cu cel puțin 72 de ore înainte de test. SENIORI Nu au fost descrise probleme specifice la vârstnici care ar necesita o ajustare a dozei. SFATURI PENTRU PACIENȚI Luați medicamentul aproximativ la aceeași oră în fiecare zi. Dacă uitați o doză, luați următoarea la ora obișnuită. Nu dublați doza pentru a compensa o doză uitată. CONTRAINDICAȚII - Hipersensibilitate la fexofenadină sau la oricare dintre componentele medicamentului. Pot apărea reacții încrucișate cu alte antihistaminice; prin urmare, utilizarea oricărui antihistaminic H1 nu este recomandată la pacienții care au prezentat hipersensibilitate la oricare dintre compușii din acest grup. EFECTE ASUPRA CONDUCERII Se pare că nu este probabil să provoace efecte semnificative. Cu toate acestea, somnolența, amețelile sau durerile de cap sunt frecvente. SARCINĂ Siguranța la animale : Fexofinadina nu a fost teratogenă la șobolani și iepuri (Cp de 4-31 ori mai mare decât la om). Administrarea a 150 mg/kg la șobolani (Cp de 3 ori mai mare decât la om) a fost asociată cu o greutate la naștere scăzută și cu supraviețuirea neonatală a puilor. Siguranța la om : Nu există studii adecvate și bine controlate la om. Administrarea sa este acceptabilă numai dacă nu există alternative terapeutice mai sigure, iar beneficiile depășesc riscurile potențiale. Efecte asupra fertilității : Nu au fost efectuate studii specifice la om. Fexofenadina nu a afectat fertilitatea la șoareci. FARMACOCINETICĂ Farmacocinetică liniară la doze de până la 120 mg de două ori pe zi. La doze mai mari (240 mg de două ori pe zi), ASC crește cu 8,8% peste normal. - Absorbție: Fexofenadina se absoarbe rapid din intestin după administrare orală. Cmax obținută după administrarea unei doze de 120 mg și 180 mg este de 427 ng/ml, respectiv 494 ng/ml. Tmax este de 2,6 ore. Efectul antihistaminic apare după 1 oră, este maxim la 6 ore și durează 24 de ore. Efectul alimentelor : Administrarea de fexofenadină împreună cu alimente poate duce la o scădere cu 17% a Cmax, ceea ce nu este semnificativ clinic. - Distribuție: Se leagă în proporție de 60-70% de proteinele plasmatice, în principal de albumină și glicoproteina alfa-1 acidă. Este distribuită pe scară largă în țesuturi, deși nu pare să traverseze bariera hematoencefalică. Nu se cunoaște dacă traversează placenta. Se pare că fexofenadina se excretă în laptele matern, deși cantitatea eliminată pe această cale este necunoscută. Fexofenadina este un substrat al glicoproteinei-P. - Metabolism: minim (< 5%), rezultând cantități mici de compuși inactivi. Eliminare: în fecale (80%, în mare parte nemodificat) prin excreție biliară. Cantități mici (10%) în urină. T1/2 este de 11-15 ore. Farmacocinetică în situații speciale : Copii: ASC este cu 56% mai mare la copiii cu vârsta cuprinsă între 7 și 12 ani decât la adulți. - Vârstnici: Cmax este cu 99% mai mare la persoanele cu vârsta > 65 de ani decât la cele cu vârsta cuprinsă între 19 și 45 de ani. ASC este, de asemenea, mai mare la pacienții vârstnici, dar aceste valori sunt considerate a se încadra în limite acceptabile.