RHINOCORT 64 MCG/PULSE NEBULIZATOR NAZAL 120 DOZE

ACȚIUNE ȘI MECANISM Un glucocorticoid cu proprietăți antiinflamatorii și antialergice. Deși mecanismul exact de acțiune al glucocorticoizilor în rinită nu este pe deplin înțeles, se pare că ambele acțiuni sunt legate de capacitatea glucocorticoizilor de a reduce sinteza și eliberarea mediatorilor inflamatori și alergici, cum ar fi histamina, prostaglandinele și leucotrienele, substanțe responsabile de declanșarea și menținerea simptomelor nazale (strănut, mâncărime, rinoree și congestie nazală). Glucocorticoizii inhibă faza inițială a reacției alergice mediate de IgE și mastocite, precum și migrarea celulelor inflamatorii către țesutul nazal. În plus, la fel ca alți glucocorticoizi inhalatori, budesonida reduce numărul de eozinofile și reactivitatea bronșică. Potența intrinsecă a budesonidei, măsurată ca afinitate pentru receptorul glucocorticoid, este de aproximativ 15 ori mai mare decât cea a prednisolonului. SENIORI Siguranța și eficacitatea corticosteroizilor nazali la vârstnici nu au fost stabilite; cu toate acestea, nu se anticipează probleme geriatrice specifice care ar limita utilitatea acestor medicamente la această populație. Se utilizează cu precauție. SFATURI PENTRU PACIENȚI - În timpul tratamentelor prelungite (câteva luni) se recomandă controale medicale periodice pentru a evalua eficacitatea tratamentului și/sau a diagnostica orice modificări ale căilor nazale (infecție, atrofie a mucoasei nazale, perforație, sângerări nazale etc.). - Efectul terapeutic nu este imediat. În general, efectul maxim este evident după câteva zile de tratament neîntrerupt, în special în rinita severă. - Eficacitatea sa este mai mare odată cu utilizarea regulată. - Curățați nasul înainte de administrare. Dacă este prezentă congestie nazală, se poate utiliza un decongestionant pentru a facilita penetrarea, cu mențiunea că decongestionantele adrenergice aplicate mai mult de 3-5 zile pot provoca congestie de rebound. - Pacienții cu sângerări nazale frecvente trebuie să își informeze medicul. CONTRAINDICAȚII - [ALERGIE LA CORTICOSTEROIZI] sau la oricare dintre excipienții conținuți în formulă. - Infecție localizată netratată care afectează mucoasa nazală. SARCINĂ Categoria C a FDA pentru sarcină. Studiile pe animale care au utilizat doze mari de corticosteroizi sistemici au demonstrat efecte teratogene, fetotoxice și embriocide (anomalii ale dezvoltării fetale, cum ar fi scăderea greutății corporale și osificarea întârziată, și malformații precum palatoschizis etc.). Nu există studii adecvate și bine controlate la om cu budesonidă intranazală. Studiile pe oameni cu corticosteroizi sistemici nu au putut confirma teratogenitatea observată la animale. Sugarii născuți din mame care au primit doze mari de corticosteroizi în timpul sarcinii trebuie examinați cu atenție pentru semne de insuficiență suprarenală. Administrarea topică nazală a acestor corticosteroizi în dozele recomandate nu pare să producă niveluri sistemice semnificative. În timpul sarcinii, există o creștere naturală a producției de corticosteroizi endogeni; prin urmare, femeile însărcinate vor necesita o doză exogenă mai mică de corticosteroizi și multe dintre ele nici măcar nu vor avea nevoie de tratament cu corticosteroizi în timpul sarcinii. Utilizarea acestor medicamente este acceptabilă doar în absența unor alternative terapeutice mai sigure. FARMACOCINETICĂ - Absorbție: Se absoarbe rapid prin mucoasa nazală. O parte din doză este înghițită. Biodisponibilitatea sistemică a budesonidei administrate sub formă de suspensie nazală, în raport cu cantitatea dozată, este de 33%. La adulți, concentrația plasmatică maximă după administrarea a 256 mg de budesonidă sub formă de suspensie pentru spray nazal este de 0,64 nmol/l și este atinsă la 0,7 ore. Aria de sub curbă (ASC) după administrarea a 256 mg de budesonidă sub formă de suspensie pentru spray nazal este de 2,7 nmol/l la adulți și de 5,5 nmol/l la copii, indicând o expunere sistemică mai mare la copii. - Distribuție: Volumul de distribuție al budesonidei este de aproximativ 3 l/kg. Legarea de proteinele plasmatice variază între 85-90%. Farmacocinetica budesonidei este proporțională cu doza în intervalul de doze de 64 până la 256 micrograme pe zi. Metabolism: Budesonida suferă un grad ridicat de biotransformare (~90%) în ficat, rezultând metaboliți cu activitate glucocorticoidă scăzută. Activitatea glucocorticoidă a principalilor metaboliți, 6β-hidroxibudesonidă și 16α-hidroxiprednisolonă, este mai mică de 1% din cea a budesonidei. Metabolismul budesonidei este mediat în principal de CYP3A, o subfamilia a citocromului P450. Budesonida nu este metabolizată local în mucoasa nazală. Eliminare: Budesonida are un clearance hepatic ridicat (aproximativ 1,2 l/min), iar timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare după administrare intravenoasă variază