LOPERAN 2 MG 20 CAPSULE

ACȚIUNE ȘI MECANISM - [ANTIDIAREIC], [AGONIST OPIOID (MU)]. Derivat de petidină. Un agonist al receptorilor µ-opioizi care inhibă eliberarea de acetilcolină și prostaglandine în plexul mienteric Auerbach, reducând peristaltismul intestinal. Prin scăderea tranzitului intestinal, promovează absorbția apei și electroliților, scăzând frecvența și volumul scaunelor și crescând vâscozitatea acestora. De asemenea, exercită un anumit efect antisecretor. În plus, crește tonusul sfincterului anal, reducând incontinența. SENIORI Deshidratarea asociată cu diareea este deosebit de frecventă la vârstnici, astfel încât efectele acesteia pot varia mult. SFATURI PENTRU PACIENȚI - Nu este recomandabil să începeți tratamentul cu un antidiareic fără a consulta un medic, deoarece antidiareicului i s-ar putea agrava simptomele. - Trebuie să consultați un medic dacă diareea acută persistă sau se agravează după două zile de tratament. - Trebuie să consultați un medic dacă scaunele sunt negre, uleioase, cu miros urât sau conțin sânge, mucus sau puroi. De asemenea, trebuie să consultați un medic dacă aveți febră mai mare de 38°C la copii sau 38,5°C la adulți sau dacă aveți dureri abdominale care nu dispar după scaun. CONTRAINDICAȚII - [ALERGIE LA OPIOIDE] sau la oricare dintre componentele medicamentului. Diaree cu sânge cauzată de microorganisme invazive, cum ar fi tulpinile enteroinvazive de Escherichia coli, Salmonella (salmoneloză) sau Shigella (shigeloză), sau în cazul colitei pseudomembranoase cauzate de antibiotice cu spectru larg. În aceste situații, utilizarea loperamidei nu este recomandată, deoarece prin inhibarea peristaltismului ar putea crește timpul de contact dintre mucoasa intestinală și toxinele microbiene, crescând astfel leziunile. În cazurile de diaree bacteriană, antibioticele pot fi uneori necesare. • Situații în care trebuie evitată inhibarea peristaltismului, cum ar fi constipația, ileusul sau distensia abdominală, deoarece loperamida ar putea agrava aceste afecțiuni. Dacă oricare dintre aceste simptome apare în timpul tratamentului pentru diaree, se recomandă întreruperea tratamentului. SARCINĂ Categoria B de sarcină, conform FDA. Studiile la animale care au utilizat doze de 30 de ori mai mari decât doza la om nu au evidențiat efecte nocive asupra fătului. Dozele mai mari au afectat supraviețuirea maternă și neonatală. Nu au fost efectuate studii adecvate și controlate la om; prin urmare, acest medicament trebuie utilizat numai atunci când nu sunt disponibile alternative terapeutice mai sigure. Efecte asupra fertilității. Folosind doze de 150-200 de ori mai mari decât cele utilizate la om, s-a demonstrat că loperamida reduce fertilitatea atât la bărbați, cât și la femei. FARMACOCINETICĂ Cale orală: - Absorbție: Se absoarbe în intestin, cu o biodisponibilitate de 40%. Metabolizează prin primul pasaj intestinal. Cmax este atinsă la 5 ore (capsule) sau 2,5 ore (soluții). Efectele sale durează până la 24 de ore. - Distribuție: Circulă legat de proteinele plasmatice (97%). Traversează bariera hematoencefalică cu mare dificultate. - Metabolism: Se metabolizează în ficat, rezultând metaboliți inactivi. - Eliminare: Se elimină prin metabolizare, metaboliții fiind excretați în fecale (30% neschimbați) și în cantități foarte mici în urină (<2%). Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 10 ore. Fracția de loperamidă eliminată în intestin poate fi reabsorbită, rezultând recirculație enterohepatică. Farmacocinetică în situații speciale: Insuficiență hepatică: Metabolismul loperamidei poate fi scăzut în cazurile de insuficiență hepatică, rezultând o scădere a clearance-ului hepatic. INDICAȚII - [DIARREE]. Tratament simptomatic al proceselor diareice acute sau cronice. INTERACȚIUNI Colestiramina. Un studiu a arătat o posibilă inhibare a efectului loperamidei, așadar se recomandă intervalarea administrărilor. Laxative: Administrarea de antidiareice precum loperamida împreună cu laxative formatoare de țesut intestinal, cum ar fi psyllium, metilceluloză, agar-agar sau gumă de sterculia, nu este recomandată, deoarece utilizarea simultană poate provoca obstrucții intestinale cu consecințe grave pentru pacienți. - Ritonavir: posibilă creștere a nivelului de loperamidă Cp. Atenție. - Saquinavir: Posibilă reducere a Cp-ului saquinavirului cu risc de scădere a activității antivirale. - Teofilină. Studiile farmacocinetice au arătat o scădere a absorbției teofilinei atunci când este administrată sub formă de eliberare controlată, probabil din cauza inhibării