LAVIRK 50 MG/G GEL CUTANAT 1 TUB 5 G + POMPĂ DE DOZARE

ACȚIUNE ȘI MECANISM - Antiviral. Aciclovirul este un agent virostatic cu o structură analoagă guanozinei, care inhibă sinteza celulară a ADN-ului viral. Efectul antiviral este observat la virusuri doar în timpul fazei de replicare. Această acțiune selectivă se datorează faptului că prima fosforilare a aciclovirului la aciclovir monofosfat implică o enzimă virală, timidin kinaza, pentru care aciclovirul are o afinitate de 200 de ori mai mare decât pentru enzima umană. În celulele neinfectate de virus, această primă fosforilare este foarte lentă. Fosforilările ulterioare pentru a ajunge la forma activă a medicamentului, aciclovir trifosfat, sunt efectuate de enzimele celulare. Trifosfatul de aciclovir este capabil să inhibe replicarea virală prin trei căi: * Inhibarea selectivă a ADN polimerazei virale. Competiție între aciclovir trifosfat și guanozin trifosfat pentru încorporarea în ADN-ul viral. Întreruperea lanțului la încorporarea în ADN-ul viral. Este activ în special împotriva virusului herpes simplex (HSV) tipurile 1 și 2 și a virusului varicelo-zosterian. În ordine descrescătoare, prezintă activitate in vitro și împotriva virusului Epstein-Barr (EBV), a herpesvirusului uman 6 (HHV-6) și a citomegalovirusului (CMV). Împotriva CMV (un virus căruia îi lipsește timidin kinaza), activitatea sa este mult mai mică decât cea a famciclovirului sau foscarnetului. AVERTISMENTE SPECIALE - Tratamentul trebuie început imediat ce apar primele simptome. Pacienții cu infecții severe, imunosupresie severă sau recurențe frecvente pot necesita aciclovir oral pentru controlul infecției. - Se recomandă efectuarea unui diagnostic diferențial la copiii mici în cazul unei posibile prime infecții herpetice, deoarece simptomele ar putea fi confundate cu alte afecțiuni orale sau dentare. SENIORI Nu au fost descrise probleme specifice la vârstnici care ar necesita o ajustare a dozei. SFATURI PENTRU PACIENȚI - Tratamentul trebuie început cât mai curând posibil după apariția simptomelor. Aciclovirul nu previne transmiterea virusului. Prin urmare, trebuie luate măsuri de precauție suplimentare pentru a reduce riscul de infecție, cum ar fi evitarea contactului leziunilor cu mâinile sau alte obiecte sau utilizarea prezervativelor în cazul herpesului genital. Cu toate acestea, herpesul genital poate fi transmis în zone care nu sunt acoperite de prezervativ. Consultați medicul dacă simptomele se agravează sau nu se ameliorează după utilizarea aciclovirului timp de 10 zile. - Evitați aplicarea pe ochi sau pe membranele mucoase, cum ar fi interiorul gurii sau vaginul. CONTRAINDICAȚII - Hipersensibilitate la aciclovir, valaciclovir sau la oricare dintre componentele medicamentului. EFECTE ASUPRA CONDUCERII Se pare că nu are un efect semnificativ. SARCINĂ Siguranța la animale : nu s-au observat efecte nocive asupra sarcinii, dezvoltării embriofetale, nașterii sau dezvoltării postnatale. Siguranța la om : Nu există studii adecvate și bine controlate la om. Există date foarte limitate privind utilizarea la femeile gravide, unde nu s-au observat efecte adverse asupra fătului. Administrarea sa este acceptabilă numai dacă nu există alternative terapeutice mai sigure, iar beneficiile depășesc riscurile potențiale. Efecte asupra fertilității : Nu au fost efectuate studii specifice la om prin administrare topică. Administrarea sistemică nu a afectat negativ spermatozoizii (morfologie, motilitate, număr). FARMACOCINETICĂ - Absorbție: Aciclovirul pătrunde abia în pielea intactă, atingând niveluri nedetectabile (< 0,01 mcg/ml) după administrare de 4 ori pe zi, timp de 7 zile. În pielea persoanelor cu herpes zoster, se ating concentrații plasmatice de 0,01-0,28 mcg/ml. - Distribuție: legare redusă de proteinele plasmatice (9-33%). Vd-ul său este de 0,8 l/kg. - Metabolism: Se metabolizează parțial prin reacții de hidroxilare și oxidare. Au fost descriși doi metaboliți, 8-hidroxiaciclovir și 9-carboximetoximetilguanină, ambii inactivi. Capacitate de inducere/inhibare enzimatică : nu pare să aibă efecte semnificative. - Eliminare: în principal în urină sub formă nemodificată. După administrare topică, între 0,02-9,4% din doză se regăsește în urină sub formă nemodificată. CLr-ul său este de 173-353 ml/min/1,73 m2, iar t1/2 este de 2,5-3,3 ore. Farmacocinetică în situații speciale :