eferaldol-flas-500-mg-16-bucodispersabil comprimate

ACȚIUNE ȘI MECANISM Analgezic și antipiretic non-opioid, combinat cu vitamina C. Paracetamolul blochează periferic impulsurile dureroase prin inhibarea reversibilă a ciclooxigenazei, o enzimă implicată în sinteza prostaglandinelor. Efectul său antipiretic se datorează inhibării prostaglandinelor la nivelul centrului termoreglator situat în hipotalamus. A demonstrat proprietăți antiinflamatorii slabe în unele afecțiuni non-reumatice. În alte circumstanțe, nu este de așteptat o acțiune antiinflamatorie. La aceeași doză, potența analgezică și antipiretică a paracetamolului este similară cu cea a acidului acetilsalicilic (aspirină). AVERTISMENTE SPECIALE - În timpul tratamentului prelungit, se recomandă monitorizarea periodică a funcției hepatice și a hemoleucogramei complete. - Deși nu reduce semnificativ inflamația, s-au observat efecte foarte pozitive în afecțiunile artritice ale genunchiului, probabil datorită efectului său analgezic. - Alimentele întârzie absorbția paracetamolului. SFATURI PENTRU PACIENȚI - Dozele mari de paracetamol sau tratamentul prelungit fără supraveghere medicală pot provoca leziuni hepatice, în special la pacienții care consumă în mod regulat băuturi alcoolice. - Nu utilizați acest medicament mai mult de 10 zile consecutive fără supraveghere medicală. Tratamentul prelungit sau dozele mari trebuie administrate sub supravegherea unui medic. - Nu depășiți doza zilnică recomandată (maxim 4 g/zi; 2 g/zi pentru alcoolici). - Nu utilizați paracetamol împreună cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) fără sfatul medicului. - Fenacetina (un metabolit al paracetamolului) poate închide la culoare urina. CONTRAINDICAȚII - [ALERGIE LA PARACETAMOL]. - [HEPATOPATIE] (cu sau fără insuficiență hepatică), virală [HEPATITĂ]: crește riscul de hepatotoxicitate. SARCINĂ - Paracetamol: utilizarea dozelor orale terapeutice pe termen scurt este în general acceptată în toate etapele sarcinii. Acid ascorbic: utilizare acceptabilă la doze mici (Atenție la doze mari). FARMACOCINETICĂ * Cale orală: - Absorbție: rapidă și completă după administrare orală, cu o biodisponibilitate de 75-85%. După o doză de 1000 mg, se obține o Cmax de 7,7-17,6 mcg/ml după 0,5-2 ore. Prezintă un efect saturabil semnificativ la prima trecere, începând cu doze de 2 g. Efectul alimentelor: Alimentele pot reduce rata de absorbție a paracetamolului, deși nu modifică substanțial cantitatea absorbită. - Distribuție: După absorbția sistemică, se distribuie larg în majoritatea țesuturilor, atingând concentrații similare cu cele din plasmă. Volumul său de distribuție (Vd) este de aproximativ 1 l/kg. Tinde să se acumuleze în special în ficat și medulara renală. Distribuția este moderat rapidă, cu un timp de înjumătățire plasmatică (t1/2) de 1-3 ore, care poate fi chiar mai rapid la adolescenți. Prezintă o legare scăzută de proteinele plasmatice, în jur de 10%, care poate ajunge la 20-40% la pacienții cu supradozaj acut. Este capabil să traverseze placenta și bariera hematoencefalică, cu concentrații în lichidul cefalorahidian (LCR) de 1,5 mcg/ml detectate după perfuzie intravenoasă. - Metabolism: suferă un metabolism hepatic intens (90-95%) prin reacții de conjugare, în principal cu acid glucuronic și sulfat. Căile metabolice sunt saturabile la doze mari, în special sulfatarea, ceea ce duce la metabolism prin căi alternative care implică citocromul P450 (CYP2E1). Aceste căi generează metaboliți hepatotoxici, cum ar fi N-acetil-P-benzochinonimina (NAPBI), care consumă glutation în timpul eliminării sale. NAPBI este ulterior metabolizat în cisteină și acid mercapturic. Capacitate de inducere/inhibare enzimatică: nu pare să aibă efecte semnificative. Eliminare: metabolizare și eliminare ulterioară în urină, în principal sub formă de glucuronigi conjugați (60-70%) și, într-o măsură mai mică, sub formă de sulfați conjugați (20-30%) și cisteinici conjugați (3%). Cantități mici se găsesc nemodificate în urină (<3%). Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 1,5-3 ore. O cantitate mică se excretă în bilă (2,6%). Farmacocinetică în situații speciale: - Copii: nou-născuții pot avea un t1/2 puțin mai lung (4-11 ore), în timp ce la copiii mai mari este similar cu cel al adulților (în jur de 1,5-4,2 ore). - Vârstnici: pot prezenta un t1/2 puțin mai lung. - Insuficiență renală: eliminarea poate fi redusă la pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal (ClCr < 10 ml/min). Este parțial eliminat prin hemodializă, hemoperfuzie și dializă peritoneală.