DURVITAN RETARD 300 MG 10 CAPSULE CU ELIBERARE PRELUNGITĂ

ACȚIUNE ȘI MECANISM Bază xantinică. Stimulent al sistemului nervos central. Mecanismul său de acțiune implică capacitatea de a inhiba enzima fosfodiesterazei, rezultând o creștere a AMPc; la doze mici, predomină un alt mecanism: antagonizează receptorii de adenozină. Produce stimulare cardiacă (efect inotrop pozitiv) și o reducere a rezistenței arteriolare periferice, ceea ce compensează efectele sale asupra tensiunii arteriale. În creier, produce vasoconstricție, ceea ce a dus la sugestia utilizării sale ca agent antimigrenos. Stimulează mușchii scheletici și centrul respirator și crește secreția de acid gastric și diureza. AVERTISMENTE SPECIALE Întreruperea bruscă a administrării regulate a dozelor peste 600 mg/zi poate provoca dureri de cap, anxietate și spasme musculare. SENIORI Siguranța și eficacitatea acestui medicament la vârstnici nu au fost pe deplin stabilite. Cu toate acestea, deși nu se anticipează probleme grave specifice la această grupă de vârstă, acești pacienți pot fi mai sensibili la efectele secundare ale SNC. Se utilizează cu precauție. COMPOZIŢIE Per capsulă: Cafeină, 300 mg. SFATURI PENTRU PACIENȚI - Nu luați ultima doză cu 6 ore înainte de culcare pentru a evita o posibilă insomnie. - Înghițiți capsulele întregi, fără a le mesteca sau zdrobi. - Nu luați mai mult de 3 capsule pe zi. - Dacă simptomele se agravează sau persistă după 7 zile, se va evalua situația dumneavoastră clinică. CONTRAINDICAȚII - Alergie la cafeină sau [ALERGIE LA XANTINE]. - Tulburări cardiovasculare grave ([ARITMIE CARDIACĂ], [INSUFICIENȚĂ CARDIACĂ], [INSUFICIENȚĂ CORONARIANĂ]): din cauza riscului de tahicardie și extrasistole. - [EPILEPSIE]: crește riscul de convulsii. - [INSOMNIE]: din cauza activității sale stimulatoare asupra sistemului nervos central. - [ULCER PEPTIC]: din cauza efectului său crescător asupra secreției de acid gastric. SARCINĂ Categoria C a FDA pentru sarcină. Studiile pe animale care au utilizat doze echivalente cu 12-14 cești de cafea pe zi pe tot parcursul sarcinii sau doze unice foarte mari au arătat efecte teratogene; dozele mai mici au fost asociate cu întârzieri în dezvoltarea scheletică. Cafeina traversează placenta, atingând concentrații serice și tisulare fetale similare cu nivelurile materne. Siguranța utilizării cafeinei în timpul sarcinii nu a fost stabilită. Consumul excesiv de cafeină a fost slab asociat cu o incidență crescută a pierderii fetale, greutății mici la naștere și nașterii premature, deși nu a fost stabilită o relație cauzală clară. Cu toate acestea, utilizarea moderată nu pare să fie asociată cu aceste efecte sau cu malformații congenitale. Femeilor însărcinate li se recomandă să limiteze sau să evite alimentele, băuturile și medicamentele care conțin cafeină. FARMACOCINETICĂ * Cale orală: - Absorbție: Absorbție rapidă (Tmax = 50-75 min). - Distribuție: Distribuită rapid în organism. Legarea de proteinele plasmatice: 15-30%. - Metabolism: Aproape în întregime hepatic prin oxidare, demetilare și acetilare. - Eliminare: Se excretă în urină, <1% neschimbat. Timpul de înjumătățire prin eliminare (t1/2) este de 3-6 ore (adulți), 80-100 ore (nou-născuți), 4-5 ore (insuficiență hepatică); scade la fumători și sportivi și nu este modificat la vârstnici sau în timpul sarcinii. INDICAȚII - [ASTENIE]. Ameliorare simptomatică și ocazională a stărilor tranzitorii de astenie. INTERACȚIUNI - Contraceptive orale (estrogeni): Studiile au arătat o scădere a clearance-ului cafeinei, cu posibilă potențare a efectelor și/sau a toxicității acesteia, din cauza inhibării metabolismului hepatic. - Cimetidină: Studiile au arătat o scădere a clearance-ului cafeinei, cu posibilă potențare a efectelor și/sau a toxicității acesteia, din cauza inhibării metabolismului hepatic. - Clozapină: Unele studii au arătat inhibarea efectului antipsihotic al clozapinei, din cauza antagonismului acțiunilor sale la nivelul receptorilor dopaminei. - Disulfiram: Unele studii au arătat o scădere a clearance-ului cafeinei, cu posibilă potențare a efectelor și/sau a toxicității acesteia, din cauza posibilei inhibări a metabolismului hepatic. - Metoxsalen: Unele studii au arătat o scădere a clearance-ului cafeinei, cu posibilă potențare a efectelor și/sau a toxicității acesteia, din cauza inhibării metabolismului hepatic. - Mexiletină: studiile au arătat o scădere a clearance-ului cafeinei, cu posibilă potențare a acțiunii și/sau a toxicității acesteia. - Chinolone (acid pipemidic, ciprofloxacină, enoxacină): studiile au arătat o creștere a concentrațiilor plasmatice de cafeină, cu posibila potențare a acțiunii și/sau toxicității acesteia, din cauza inhibării metabolismului hepatic. LACTAȚIE