BILASTINE STADAPHARM EFG 20 MG 10 COMPRIMATE

ACȚIUNE ȘI MECANISM - Antialergic. Bilastina este un antagonist selectiv, cu acțiune prelungită, al receptorilor H1 periferici. Nu are efecte antagoniste semnificative asupra receptorilor muscarinici și nu are activitate sedativă semnificativă. Este eficient în ameliorarea simptomelor rinoconjunctivitei alergice, cum ar fi strănutul, nasul curgător, mâncărimea nazală, congestia nazală, mâncărimea ochilor, ochii lăcrmoși și ochii roșii. De asemenea, este eficient în ameliorarea intensității mâncărimii și a numărului și dimensiunii urticariei la pacienții cu urticarie idiopatică cronică, precum și a disconfortului rezultat din urticarie. AVERTISMENTE SPECIALE Pacienții care urmează să fie supuși unor teste alergologice cu extracte alergenice trebuie să întrerupă tratamentul cu bilastină cu cel puțin 72 de ore înainte pentru a evita rezultatele fals negative. SFATURI PENTRU PACIENȚI Deși bilastina nu provoacă de obicei somnolență, aceasta poate apărea la persoanele foarte sensibile. Aveți grijă când conduceți. - Informați medicul dumneavoastră și/sau farmacistul dacă urmează să vă supuneți unor teste de diagnostic pentru alergii. CONTRAINDICAȚII Hipersensibilitate la bilastină sau la oricare dintre componentele medicamentului. VÂRSTĂ AVANSATĂ Nu au fost descrise probleme specifice la vârstnici care ar necesita o ajustare a dozei. EFECTE ASUPRA CONDUCERII Bilastina nu pare să afecteze semnificativ capacitatea de a conduce vehicule, deși au fost raportate reacții adverse precum somnolență, amețeli sau dureri de cap. SARCINĂ Siguranța la animale: Bilastina nu a avut efect teratogen. Administrarea în doze toxice pentru mamă a dus la pierderi crescute pre- și post-implantare la șobolani și la osificare incompletă a oaselor craniene, sternului și membrelor la iepuri. NOAEL este > 30 DRMH. Siguranța la om: Nu există studii adecvate și bine controlate la om. Ca măsură de precauție, se recomandă evitarea utilizării în timpul sarcinii. Efecte asupra fertilității: Bilastina nu a afectat fertilitatea la șobolanii masculi sau femele (1000 mg/kg/24 h). Nu au fost efectuate studii specifice la om. FARMACOCINETICĂ Farmacocinetică liniară în intervalul de doze 5-220 mg, cu variabilitate interindividuală scăzută. - Absorbție: rapidă, cu un tmax de 1,3 ore. Biodisponibilitatea sa este de 61%. Nu prezintă acumulare semnificativă după doze repetate. ASC este de 737,4 ng·h/ml. Efectul alimentelor: reduce absorbția cu aproximativ 20-30%. - Distribuție: legare ridicată de proteinele plasmatice (84-90%). Este un substrat al glicoproteinei P și OATP1A2, dar nu și al transportorilor OAT1/3, OCT2 sau BCRP. - Metabolism: nu are un metabolism apreciabil. Capacitate de inducere/inhibiție enzimatică: nu are efecte semnificative asupra izoenzimelor citocromului P450 sau asupra proteinelor de transport, cum ar fi P-gp, BCRP, BSEP, MRP2, OATP1B1/3, OATP2B1, OAT1/3, OCT1/2 sau NTCP. - Eliminare: în fecale (66,5%) și urină (28,3%) sub formă de bilastină nemodificată. T1/2 este de 14,5 ore. Farmacocinetică în situații speciale: Copii: Studiile efectuate la copii cu vârsta cuprinsă între 4 și 11 ani au arătat că expunerea la o doză de 10 mg a fost echivalentă cu cea obținută la adulți cu o doză de 20 mg. - Vârstnici: deși nu par să existe diferențe semnificative cu adulții cu vârste cuprinse între 18 și 35 de ani, datele sunt foarte limitate. - Insuficiență renală: nu se așteaptă niciun efect relevant clinic deoarece, în ciuda unei creșteri atât a ASC, cât și a t1/2, nivelurile plasmatice au rămas în intervalul de siguranță al ingredientului activ. Au fost obținute următoarele valori ale ASC și t1/2: 967,4 ng·h/ml și 15,1 h (CrCl 50-80 ml/min), 1.384,2 ng·h/ml și 10,5 h (CrCl 30-49 ml/min) și 1.708,5 ng·h/ml și 18,4 h (CrCl < 30 ml/min). Bilastina a fost complet excretată în 48-72 h. - Insuficiență hepatică: bilastina nu este metabolizată în ficat, deci un efect semnificativ este puțin probabil. INDICAȚII - Tratament simptomatic al [RINITEI ALERGICE SEZONIERE], [RINITEI ALERGICE PERENE] și [CONJUNCTIVITEI ALERGICE]. - Tratament simptomatic al [URTICARIEI]. INTERACȚIUNI - Inhibitori ai glicoproteinei P. Bilastina este un substrat al glicoproteinei P și OATP1A2, astfel încât nivelurile sale plasmatice pot crește atunci când este utilizată concomitent cu inhibitori puternici ai glicoproteinei P (de exemplu, ciclosporină, ketoconazol, eritromicină) sau inhibitori ai OATP1A2 (de exemplu,