BACTIL FORTE 20 MG 10 COMPRIMATE FILMATE

ACȚIUNE ȘI MECANISM [ANTIALERGIC], [ANTAGONIST AL HISTAMINEI H1]. Ebastina este un derivat de piperidină care blochează puternic, competitiv, reversibil și specific receptorii H1, reducând efectele sistemice ale histaminei într-un mod prelungit. Aceasta provoacă vasoconstricție și scăderea permeabilității vasculare, reducând roșeața și edemul asociate cu alergiile. Ameliorează parțial simptomele asociate cu procesele alergice, cum ar fi roșeața ochilor și congestia nazală. De asemenea, produce un ușor efect bronhodilatator și reduce mâncărimea pielii. Experiența clinică sugerează, de asemenea, că ebastina poate inhiba eliberarea de histamină din mastocite. Ebastina traversează abia bariera hematoencefalică și, prin urmare, nu are practic efecte sedative semnificative. Prezintă o selectivitate ridicată pentru receptorii H1 și nu are efecte anticolinergice și antiserotoninergice semnificative. În mod similar, nu s-au observat efecte cardiace în studiile clinice cu doze de până la 100 mg. AVERTISMENTE SPECIALE Din cauza efectelor antialergice ale acestui medicament, acesta poate produce rezultate fals negative la testele cutanate pentru hipersensibilitate la extracte antigenice. Se recomandă întreruperea administrării acestui medicament cu cel puțin 72 de ore înainte de test. Monitorizarea funcției cardiace și a electrocardiogramei sunt recomandate la pacienții cu boli de inimă sau la cei care primesc ebastină împreună cu eritromicină, ketoconazol sau medicamente antiaritmice, din cauza riscului de prelungire a intervalului QTc. SFATURI PENTRU PACIENȚI - Se recomandă administrarea acestui medicament în fiecare zi la aceeași oră. Nu trebuie depășită doza recomandată, deoarece poate apărea sedare. - Se recomandă evitarea expunerii la soare în timpul tratamentului. CONTRAINDICAȚII - Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului. Pot apărea reacții încrucișate cu alte antihistaminice, prin urmare, utilizarea oricărui antihistaminic H1 nu este recomandată la pacienții care au prezentat hipersensibilitate la oricare dintre componentele acestui grup. - [PORFIRIA]. Antihistaminicele H1 au fost asociate cu apariția atacurilor porfirice, deci nu sunt considerate sigure la acești pacienți. VÂRSTĂ AVANSATĂ Nu au fost descrise probleme specifice la pacienții vârstnici care ar necesita o ajustare a dozei. Profilul farmacocinetic al persoanelor vârstnice și al celor mai tineri este foarte similar. EFECTE ASUPRA CONDUCERII Deși în studiile clinice ebastina nu a dus la sedare la o doză de 30 mg/24 ore, utilizarea după punerea pe piață a demonstrat apariția unor cazuri de sedare ușoară, așadar se recomandă evitarea utilizării utilajelor periculoase, inclusiv a automobilelor, până când există o certitudine rezonabilă că tratamentul medicamentos nu le afectează negativ. SARCINĂ Siguranța animalelor: nu s-au observat efecte nocive directe sau indirecte asupra reproducerii la animale. Siguranța la femeile gravide: Nu au fost efectuate studii adecvate și bine controlate la om. Utilizarea acestui medicament este acceptabilă numai atunci când nu sunt disponibile alternative terapeutice mai sigure. Efecte asupra fertilității: Nu au fost efectuate studii specifice la om. Studiile la animale nu au demonstrat efecte fetotoxice sau teratogene ale ebastinei. FARMACOCINETICĂ - Absorbție: Ebastina se absoarbe rapid din intestin după administrarea orală, suferind un metabolism hepatic extins la primul pasaj hepatic, care generează un metabolit activ, carebastină. Cmax a ebastinei obținută după o doză de 20 mg este de 2,8 ng/ml, în timp ce după o doză de 10 mg, Cmax a carebastinei de 80-100 ng/ml este atinsă la 2,6-4 ore. Activitatea antihistaminică începe în decurs de 1-3 ore, este maximă la 8-12 ore și poate dura până la 48 de ore. După întreruperea unui tratament de 5 zile, s-au observat efecte antihistaminice timp de 72 de ore, în principal datorită metaboliților ebastinei, în special ai carebastinei. Efectul alimentelor : Alimentele cresc ASC a carebastinei de 1,5-2 ori, deși această creștere nu modifică Tmax. Administrarea ebastinei cu alimente nu modifică semnificativ efectul clinic al acesteia. Distribuție: Ebastina și carebastina se leagă puternic de proteinele plasmatice (95%). - Metabolism: Ebastina este metabolizată în mare parte de izoenzima CYP3A4, rezultând metabolitul activ carebastină. - Eliminare: Ebastină este eliminată în principal prin metabolism hepatic. 66% din doză apare în urină, în principal sub formă de metaboliți conjugați. Cantități mici pot apărea și în materiile fecale (6%).